Биодоступность препаратов

Для того чтобы лечение пациентов проходило эффективно, фармакологам необходимо рассчитать правильную дозу лекарственного препарата. При этом важно учитывать не то, сколько средства проникает в организм, а то, какая его часть усваивается, попадая в системный кровоток, и оказывает необходимый эффект. Для этого был придуман термин

биодоступность (F) – часть введенного вещества, которая в неизменном виде попадает в системный кровоток.

Биодоступность одного и того же препарата может отличаться в зависимости от пути введения. Для всех пунктов задачи использовать следующие значения: объем плазмы крови – 4 л, объем внеклеточной жидкости – 11 л, объем внутриклеточной жидкости – 25 л.

Вопрос 1. Рассчитайте биодоступность анальгина, если через некоторое время после приема таблетки, содержащей 0,5 г препарата, его концентрация в плазме крови достигла 110 мг/л. Считайте, что весь препарат в это время в крови. Запишите решение. В поле ответа запишите только число в процентах, без знака процента.

Вопрос 2. Существует два пути введения препаратов: энтеральный, когда препарат поступает в организм преимущественно через желудочно-кишечный тракт и парентеральный, при любом другом способе поступления. Установите соответствие, определив, к какому виду относится каждый из путей введения (энтеральный или парентеральный).

Вопрос 3. При каком способе введения биодоступность у препаратов выше: при энтеральном или при внутривенном?

Вопрос 4. Предположите, из-за чего может сильно снижаться биодоступность препарата при пероральном введении.

Вопрос 5. Как вы думаете, почему вакцинацию обычно проводят подкожно, а не внутривенно? Обоснуйте свой ответ.

Вопрос 6. Известно, что все вещества выводятся из организма с разной скоростью. Период полувыведения показывает, за какое время концентрация препарата в плазме крови уменьшается в два раза.

Через 4 часа после введения 500 мг вещества с биодоступностью 20% его концентрация в плазме крови стала 6,25 мг/л. Каков период полувыведения этого вещества?

Вопрос 7. Кажущийся объем распределения (Vd) – объем жидкости, который необходимо добавить к дозе препарата, чтобы получилась концентрация вещества, равная его концентрации в плазме крови.

Рассчитайте диапазоны кажущихся объемов распределения для следующих ситуаций:

а. Препарат не выходит за пределы кровеносного русла,

б. Препарат попадает из крови в межклеточное вещество (внеклеточная жидкость),

в. Препарат распределяется по всему организму, беспрепятственно проникая внутрь клеток,

г. Препарат имеет свойство накапливаться в клетках

Вопрос 8. Для лечения бронхопневмонии пациенту Н. был назначен прием Ампициллина, равномерно распределяющегося во всех жидкостях организма, для которого существует 2 тактики лечения:

• Таблетки для приема внутрь по 250 мг 6 раз в день (F=70%).

• Раствор для внутримышечных инъекций 500 мг 3 раза в день (F=90%).

Для эрадикации (уничтожения) возбудителя из организма необходимо, чтобы концентрация антибиотика в тканях была не ниже его минимальной подавляющей концентрации 1 мкг/мл. Время полувыведения ампициллина – 2 часа. Какая тактика лечения более эффективна?